产品名称:CLS-PEG-FA
1. 分子设计与靶向机制
核心结构:
胆固醇(CLS):疏水锚定基团,插入脂质膜或纳米粒核心。
聚乙二醇(PEG):亲水性链段(分子量2000-10000 Da),延长循环时间。
叶酸(FA):靶向配体,通过高亲和力结合肿瘤细胞表面过表达的叶酸受体(FR-α/β)。
典型结构式:
CLS-O-PEG-NH-FA(胆固醇羟基与PEG胺通过酯键连接,叶酸通过酰胺键偶联)。
CLS-NH-PEG-NH-FA(胆固醇羧酸与PEG胺通过酰胺键连接,叶酸通过酰胺键偶联)。
2. 合成策略与优化
关键合成步骤:
PEG-FA偶联:
叶酸活化:FA的羧酸与NHS/EDC反应,生成活性酯中间体。
PEG胺偶联:NH₂-PEG-OH与活性酯反应,生成PEG-NH-FA。
胆固醇偶联:
CLS羟基活化(酯键法):CLS-OH与琥珀酸酐反应,生成CLS-O-COOH。
CLS羧酸活化(酰胺键法):CLS-COOH与NHS/EDC反应,生成活性酯中间体。
PEG-FA偶联:PEG-NH-FA的胺基与CLS活性酯反应,生成CLS-PEG-FA。
纯化方法:
透析:去除未反应的小分子(MWCO=1000 Da)。
HPLC:分离未偶联的FA及副产物(C18柱,梯度洗脱)。
【基础信息】
包装:瓶装
产地:西安
储存:冷藏
规格:100mg250mg500mg
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!以上来自小编wyh
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