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吡咯衍生物单体及聚吡咯衍生物的制备方法与流程

作者:瑞禧生物 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

技术领域
1.本发明涉及药剂领域,具体涉及α、β或γ环糊精在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用
背景技术:
2.环糊精是一种环状低聚糖,含有至少6个d-(+)-吡喃葡萄糖单元,通过α-(1,4)-葡萄糖苷键连接,由淀粉酶促降解产生。最常见的天然环糊精是α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精,它们具有不同的环大小,分别含有6、7或8个葡萄糖单元。自19世纪末发现环糊精以来,积累了多项相关技术专利和科学文献。在制药领域,环糊精依靠其独特的空腔结构包裹药物分子形成包合物,可以提高药物分子的生物利用度和溶解度,被广泛用作赋形剂。在食品领域,环糊精常作为食品添加剂以改良食物的口感,安全性高,价格低廉。α-环糊精、β-环糊精在胃肠道中不被消化,但可以被肠道菌群发酵,并支持大肠中双歧杆菌等益生菌的生长和活性。γ-环糊精虽然在上消化道部分消化,但代谢不完全,消化不良的部分也能被肠道菌群发酵。并且,α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精可以被肠道的微生物发酵利用,产生有利于维护肠道屏障健康的短链脂肪酸(如乙酸、丁酸等)。
3.溃疡性结肠炎(uc)是一种常见的复发性肠道炎症性疾病,常伴有结肠黏膜屏障损伤和便血,通常困扰30至40岁的患者,严重损害其生活质量,增加患结肠直肠癌的风险。最近的流行病学调查显示,溃疡性结肠炎的发病率和患病率在世界范围内迅速增加,尤其是欧洲和北美,其次是东亚。然而,溃疡性结肠炎的确切病因目前尚不清楚,其解释可能与肠上皮屏障功能障碍和肠道共生菌群失衡之间复杂的免疫炎症反应有关。目前治疗溃疡性结肠炎的主要药物,如5-氨基水杨酸、皮质类固醇、抗tnf抗生素等,只能缓解疾病的症状,并伴有肾脏疾病、心理问题、呕吐和过敏反应等副作用和并发症。因此,迫切需要一种低毒、长期使用的新型uc治疗或预防药物。
技术实现要素:
4.有鉴于此,本发明的目的在于克服上述现有技术的不足之处而提供一种治疗溃疡性结肠炎效果显著的药物。
5.为了实现上述目的,本发明采用如下的技术方案:
6.α、β或γ环糊精在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用,所述的三种环糊精均配制成水溶液,使用剂量为200mg/kg体重。
7.作为上述方案的进一步优化,所述药物采用口服灌胃。
8.有益效果
9.采用本发明中三种环糊精均对溃疡性结肠炎具有显著的疗效,包括能显著抑制dss诱导的结肠炎小鼠体重的下降,显著抵抗小鼠结肠组织炎症细胞浸润和侵蚀,显著缓解小鼠结肠缩短、便血和腹泻。