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吡啶衍生物及药物的制作方法_2

作者:瑞禧生物 发布时间:2024-06-11 09:16:08 次浏览

5. 如权利要求1所述的吡啶衍生物或其药学上允许的盐,其特征在于,R2是苯基、吡啶 基、吡嗪基、嘧啶基、噁唑基、咪唑基或噻唑基。
6. 如权利要求1所述的吡啶衍生物或其药学上允许的盐,其特征在于,R2是可以被选 自烷基、羟烷基、烷氧基烷基、卤素和氰基的1个或2个基团取代的苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧 啶基、嘯唑基、咪唑基或噻唑基。
7. 如权利要求1所述的吡啶衍生物或其药学上允许的盐,其特征在于,R 3a是氢,R 313是 氢、烷基、卤素、羟基或烷氧基。
8. 如权利要求1所述的吡啶衍生物或其药学上允许的盐,其特征在于,R3a、R3b、R4a、R 4b 是氢。
9. 如权利要求1所述的吡啶衍生物或其药学上允许的盐,其特征在于,R1是苯基、吡啶 基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基,R 2是苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噁唑基、咪唑基或噻唑基, R3a、R3b、R4a、R4b 是氢。
10. 如权利要求1所述的吡啶衍生物或其药学上允许的盐,其特征在于,R1是可以被选 自烷基、卤素、氰基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基和烷基磺酸酯的1个或2个基团 取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基,R 2是可以被选自烷基、羟烷基、烷氧基烷基、 卤素和氰基的1个或2个基团取代的苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噁唑基、咪唑基或噻唑 基,1?'俨、1^、1^是氢。
11. 下述(1)~(95)中任一项所述的吡啶衍生物或其药学上允许的盐: (1) 4-(吡啶-3-基)-2-(吡啶-2-基甲氧基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶、 (2) 3-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-6,7_二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-4-基]吡 啶_2_月青、 ⑶甲磺酸5-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-4-基] 吡啶-3-醇酯、 (4) 5- {2- [ (5-氟吡啶-2-基)甲氧基]-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-4-基} 吡啶-2-腈、 (5) 2-(苄基氧基)-4-(嘧啶-5-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶、 (6) 3-({[4-(嘧啶-5-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-2-基]氧基}甲基) 苯甲腈、 (7) 2- [ (3-氟吡啶-2-基)甲氧基]-4-(嘧啶-5-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b] 吡啶、 (8) 2- [ (3, 5-二氟吡啶-2-基)甲氧基]-4-(嘧啶-5-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯 并[b]吡啶、 (9) 2- [ (6-甲基吡啶-3-基)甲氧基]-4-(嘧啶-5-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并 [b]吡啶、 (10) 4- (2-甲基嘧啶-5-基)-2-(吡啶-2-基甲氧基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b] 吡啶、 (11) 5-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-6,7_二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-4-基]嘧 啶_2_月青、 (12) 2- [ (3-氟吡啶-2-基)甲氧基]-4- (2-甲基嘧啶-5-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二 稀并[b] P比啶、 (13) 2- [ (3, 5-二氟吡啶-2-基)甲氧基]-4- (2-甲基嘧啶-5-基)-6, 7-二氢-5H-环 戊二烯并[b]吡啶、 (14) 2- [ (3, 6-二氟吡啶-2-基)甲氧基]-4- (2-甲基嘧啶-5-基)-6, 7-二氢-5H-环 戊二烯并[b]吡啶、 (15) 5- {2- [ (3, 5-二氟P比啶-2-基)甲氧基]-6, 7-二氢-5H-环戊二稀并[b] [!比 啶-4-基}嘧啶-2-腈、 (16) 2-[(6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]-4-(2-甲基嘧啶-5-基)-6,7-二氢-5H-环戊 二稀并[b] P比啶、 (17) 6-({[4-(2-甲基嘧啶-5-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-2-基]氧 基}甲基)吡啶-2-腈、 (18) 6-({[4-(2-甲基嘧啶-5-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-2-基]氧 基}甲基)吡啶-3-腈、 (19) 5-{2-[(3-氟吡啶-2-基)甲氧基]-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-4-基} 嘧啶-2-腈、 (20) 2-氟-4- [2-(吡啶-2-基甲氧基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-4-基] 苯甲腈、 (21) 甲磺酸3-氟-5-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-6,7_二氢-5H-环戊二烯并[b]吡 啶_4_基]苯醋、 (22) 4-(吡啶-3-基)-2-(嘧啶-2-基甲氧基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (23) 2-[ (4-甲基-1,3-卩恶唑-2-基)甲氧基]-4-(吡啶-3-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (24) 4-(吡啶-3-基)-2- (1,3-噻唑-2-基甲氧基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (25) 2-[ (1-甲基-IH-咪唑-2-基)甲氧基]-4-(吡啶-3-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (26) 4- (4-甲基吡啶-3-基)-2-(吡啶-2-基甲氧基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (27) 5-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-4-基]吡啶-2-腈、 (28) {5-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-4-基]吡啶-3-基}甲醇、 (29) N-甲基-5-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-4-基]吡啶-3-胺、 (30) N,N-二甲基-5- [2-(吡啶-2-基甲氧基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-4-基]吡啶-3-胺、 (31) 5-{2-[(3-氟吡啶-2-基)甲氧基]-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-4-基}吡啶-2-腈、 (32) 2-(吡啶-2-基甲氧基)-4-(嘧啶-5-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (33) 2- [ (3-氟吡啶-2-基)甲氧基]-4-(嘧啶-5-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (34) 2- [ (3, 6-二氟吡啶-2-基)甲氧基]-4-(嘧啶-5-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (35) 6-({[4-(嘧啶-5-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-2-基]氧基}甲基)吡啶-2-腈、 (36) 2-[ (6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]-4-(嘧啶-5-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (37) [6-({[4-(嘧啶-5-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-2-基]氧基}甲基)吡啶-2-基] 甲醇、 (38) 5-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-4-基]嘧啶-2-胺、 (39) 5-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-4-基]嘧啶-2-腈、 (40) 2-[ (6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]-4-(2-甲基嘧啶-5-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (41) 6-( {[4-(2-甲基嘧啶-5-基)-5, 6,7, 8-四氢喹啉-2-基]氧基}甲基)吡 啶_2_月青、 (42) 6-( {[4-(2-甲基嘧啶-5-基)-5, 6,7, 8-四氢喹啉-2-基]氧基}甲基)吡 啶_3_月青、 (43) 2-[(5_氟吡啶-2-基)甲氧基]-4-(2-甲基嘧啶-5-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (44) 2-[(3_氟吡啶-2-基)甲氧基]-4-(2-甲基嘧啶-5-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉、 (45) 2-[ (3, 5-二氟吡啶-2-基)甲氧基]-4-(2-甲基嘧啶-5-基)-5, 6, 7, 8-四氢喹 啉、 (46) 5-{2-[ (3-氟吡啶-2-基)甲氧基]-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-4-基}嘧啶-2-胺、 (47) 3-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-4-基]吡嗪-2-腈、 (48) (6-{2-[(5-氟吡啶-2-基)甲氧基]-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-4-基}吡嗪-2-基) 甲醇、 (49) (6-{2-[(3-氟吡啶-2-基)甲氧基]-5, 6, 7, 8-四氢喹啉-4-基}吡嗪-2-基) 甲醇、 (50) 7-乙基-2-(吡啶-2-基甲氧基)-4-(嘧啶-5-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并 [b]吡啶、 (51) 3-({[4-(吡啶-3-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-2-基]氧基}甲 基)苯甲腈、 (52) 5- {2- [ (3, 5-二氟R比啶-2-基)甲氧基]-6, 7-二氢-5H-环戊二稀并[b] [!比 啶-4-基}吡啶-2-腈、 (53) 4- [ ({4- [5-(羟甲基)吡啶-3-基]-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-2-基} 氧基)甲基]苯甲腈、 (54) (5-{2-[(4_氟苄基)氧基]-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶_4_基}吡 啶-3-基)甲醇、 (55) (5- {2- [ (3-氟苄基)氧基]-6, 7-二氢-5H-环戊二稀并[b]吡啶_4_基} 口比 啶-3-基)甲醇、 (56) 6- ({[4- (5-氟吡啶-3-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-2-基]氧基} 甲基)P比啶-3-腈、 (57) 3- ({[4- (2-氟吡啶-4-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-2-基]氧基} 甲基)苯甲腈、 (58) 6- ({[4- (2-氟吡啶-4-基)-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-2-基]氧基} 甲基)P比啶-3-腈、 (59) 3- [ ({4- [5-(羟甲基)吡啶-3-基]-6, 7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-2-基} 氧基)甲基]苯甲腈、 (60) 6-({[4-(嘧啶-5-基)-6,7-二氢-5!1-环戊二烯并[13]吡啶-2-基]氧基}甲 基)啦啶_3_腈、 (61) 2- [ (3, 6-二氟吡啶-2-基)