通过羟基喜树碱(HCPT)的10位羟基与聚乙二醇单甲醚(MPEG)之间的成醚反应,制备了MPEG化学偶联的HCPT(MPEG-HCPT);采用1H NMR和FTIR等进行了结构表征.考察了MPEG偶联后对HCPT药物的水溶性和内酯环稳定性的影响,研究了MPEG-HCPT在水溶液中的聚集行为.结果表明,MPEG-HCPT中HCPT原药的质量分数约为33%,在37℃,p H=4.8和7.2的缓冲溶液中的溶解度分别为5.23和7.90mmol/L,明显高于HCPT原药(0.0026和0.035 mmol/L).该偶联药物在37℃下的p Kah=7.12(Kah为表观水解反应平衡常数),高于HCPT原药(6.67),说明MPEG的偶联对HCPT内酯环结构具有一定的稳定作用.研究还发现,该偶联药物具有明显的表面活性,在水溶液中可形成疏水药物为内核,亲水聚乙二醇为外壳的聚集体,其临界聚集浓度约为0.46 mmol/L.
英文名：PEG-OH-维a酸
中文名：聚乙二醇-羟基-维a酸
规格：PEG分子量:2000;34000;5000可选
用 途：仅供科研实验使用
纯度：95%
保存条件：-20度
保质期限：12个月
 
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