脂质体能够提高载药运行的靶向性，增强药物与细胞膜的亲和性，可使药物长效化，降低约物毒性，避免耐药性。其原理主要在于脂质体通过改变药物的动力学性质和组织分布，改变了药物与细胞的作用机制，显著提高药物对耐药肿瘤细胞和致病菌的抑制和杀伤作用。
1抗肿瘤药物的载体：几乎所有的化疗药物都有很强的毒副作用，脂质体可以在一定程度上增强药物的靶向性和缓释性，增加药物与癌细胞的亲和力，降低用药剂量，减少毒副作用。
2抗菌、抗感染药物的载体：脂质体制剂用于抗菌药物有许多优点:可以降低毒性，改变药代和药物的体内分布，并提供缓释。脂质体可以靶向进入网状细胞，而这也正好是细菌富集和存活的部位。更重要的是脂质体制剂可以改变药物的原有物理化学性质，从而降低了细菌对药物的抗药性，提高抗菌效果。
3.脂质体多肽药物
利用脂质体技术将多肽药物包裹在脂质体小球中，可以减少多肽的水解和酶解。某些多肽含有赖氨酸等碱性氨基酸，将多肽C端酯化或酰胺化后就可以用pH梯度法将其包裹在脂质体中。
4.脂质体在天然药物研究中的应用
中药脂质体脂质体的研究起步虽然较晚，但有其自身优势，可将某些水不溶性的药物有效成分，以及许多作用剧烈、毒副作用较大却有着良好疗效的天然药物制成脂质体，大大提高了疗效和用药安全性。中药脂质体的给药体系包括静脉给药、口服给药、肺部给药等。
 
冬虫夏草多糖
常见的天然药物脂质体：
磷脂聚乙二醇修饰红茴香脂质体（DSPE-PEG-Illicium henryi)
磷脂聚乙二醇修饰芒果甙脂质体（DSPE-PEG-mangiferin）
磷脂聚乙二醇修饰樟树籽油脂质体（DSPE-PEG-CCSKO)
磷脂聚乙二醇修饰吴茱萸碱纳米脂质体（DSPE-PEG-EVO)
磷脂聚乙二醇修饰酸枣仁脂质体(DSPE-PEG-JSO)
磷脂聚乙二醇修饰猪岑多糖脂质体(DSPE-PEG-PPS）
磷脂聚乙二醇修饰黄芪多糖脂质体(DSPE-PEG-APS）
磷脂聚乙二醇修饰冬虫夏草多糖脂质体(DSPE-PEG-CPL)
磷脂聚乙二醇修饰麦冬多糖脂质体(DSPE-PEG-OPL)
磷脂聚乙二醇修饰猕猴桃根多糖脂质体(DSPE-PEG-APPS)
磷脂聚乙二醇修饰枸杞多糖脂质体(DSPE-PEG-LBPL)
磷脂聚乙二醇修饰地黄多糖脂质体(DSPE-PEG-RGPL)
磷脂聚乙二醇修饰埃希菌脂多糖脂质体（DSPE-PEG-LPS）
磷脂聚乙二醇修饰黄精多糖脂质体（DSPE-PEG-PSP）
磷脂聚乙二醇修饰香菇多糖脂质体（DSPE-PEG-LNT）
磷脂聚乙二醇修饰茯苓多糖脂质体（DSPE-PEG-PS）
磷脂聚乙二醇修饰白藜芦醇(DSPE-PEG-RES)
磷脂聚乙二醇修饰灰树花多糖脂质体(DSPE-PEG-PGF)
磷脂聚乙二醇修饰马尾藻多糖脂质体(DSPE-PEG-SP)
磷脂聚乙二醇修饰仙人掌多糖脂质体(DSPE-PEG-OPS)
磷脂聚乙二醇修饰肉苁蓉多糖脂质体(DSPE-PEG-CDPS)
磷脂聚乙二醇修饰裂褶菌多糖脂质体(DSPE-PEG-SPG)
磷脂聚乙二醇修饰海带多糖脂质体BSP(DSPE-PEG-BSP)
磷脂聚乙二醇修饰淫羊藿多糖脂质体(DSPE-PEG-EPS)
磷脂聚乙二醇修饰酵母多糖脂质体(DSPE-PEG-YPS)
磷脂聚乙二醇修饰螺旋藻多糖脂质体(DSPE-PEG-PSP)