脂质体作为药物载体具有提高药物疗效、减轻药物不良反应及靶向作用的特点，常用制备方法主要有薄膜分散法、逆相蒸发法、注入法、超声波分散法等。在制备含药脂质体时，根据药物被装载的机理不同，又可分为被动载药法与主动载药法两大类。传统上，人们采用较多的是被动载药法。
首先将药物溶于水相或有机相中，然后按适宜的方法制备含药脂质体，该法适于脂溶性强的或水溶性强的药物，所得脂质体具有较高包封率且稳定;而对于两亲性药物，如某些弱酸弱碱，其油水分配系数受介质pH和离子强度的影响较大，用被动载药法制得的脂质体包封率低。而主动载药法通过内外水相的不同离子或化合物梯度进行载药，对两亲性药物脂质体的包封率高、渗漏少。
 
多柔比星-五味子乙素共载脂质体
RGD修饰共载索拉非尼SF和钆(Gd)的脂质体(SF/Gd-liposomes)
RGD修饰共载索拉非尼SF和神经酰胺(CE)的脂质体(SF/CE-liposomes)
ZS1肽修饰共载紫杉醇和姜黄素脂质体
RGD修饰共载多烯紫杉醇和苏拉明脂质体
RGD修饰伊利替康与阿司匹林共载脂质体
转铁蛋白修饰共载阿霉素和Rg3脂质体
RGD修饰共载顺铂和姜黄素纳米脂质体
转铁蛋白修饰共载紫杉醇和金雀异黄素脂质体
多糖类脂质体载药：
羧甲基壳聚糖包多西他赛纳米脂质体
羧甲基壳聚糖包覆的中链脂肪酸纳米脂质体
羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体
羧甲基壳聚糖修饰阿霉素纳米脂质体
羧甲基壳聚糖(CMC)包衣长春西汀(VIN)纳米脂 质体
壳聚糖包覆水飞蓟宾脂质体(SLBL)(TMC60-SLBL)
海藻酸钠包覆降钙素脂质体
壳聚糖与叶酸共修饰黄芩素脂质体
麦胚凝集素修饰白术多糖脂质体
羧甲基壳聚糖包裹的椰子油脂质体
羧甲基壳聚糖包覆薏苡仁油脂质体
透明质酸修饰阿霉素脂质体
透明质酸修饰姜黄素脂质体
透明质酸寡聚糖包裹的紫杉醇脂质体
荆豆凝集素修饰牛血清白蛋白脂质体
海藻酸钠包覆的降钙素脂质体
海藻酸钠包覆的胰岛素脂质体
海藻酸钠包覆转铁蛋白脂质体
荆豆凝集素包覆血红蛋白脂质体