主动靶向药物传递是指利用特定的生物过程如特异性的配体-受体识别和相互作用来提高特定部位的药物浓度。主动靶向系统以抗体、多肽、糖类、维生素、糖蛋白等作为配体与靶细胞受体进行专属性作用。其中多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质。具有良好的生物相容性、靶向性、无免疫原性、低毒性等优点将其作为配体应用于靶向药物递送系统得到越来越广泛的关注。
随着对肿瘤细胞的研究深入到分子水平在肿瘤细胞表面或肿瘤相关血管表面发现一系列受体与肿瘤生长增殖密切相关并在肿瘤组织中过度表达。受体与其配体的结合具有特异性、选择性和饱和性且亲和力强、生物效应明显。利用多肽配体为药物载体通过受体的介导作用可以增加病灶区的药物浓度提高疗效降低不良反应从而达到靶向治疗的目的。
脂质体是一种定向药物载体具有一定的被动靶向作用在许多疾病尤其是癌症的治疗中显示了明显的优越性。在脂质双层中掺入对特定细胞具有选择性和亲和性的配体利用细胞受体对配体的识别作用可以实现主动靶向释放药物。例如多肽修饰的靶向脂质体借助受体与多肽配体的特异性相互作用可将脂质体靶向到含有配体特异性受体的器官、组织或细胞同时受体与配体结合可促进脂质体内化进入细胞内增加药物选择性减少药物毒副作用，提高药物治疗指数。
 
多肽修饰的脂质体
NGR多肽修饰雷公藤甲素脂质体(NGR-TP-LPs)
NGR多肽修饰的9-硝基喜树碱隐形脂质体
NGR修饰的马钱子碱脂质体
NGR修饰阿霉素脂质体
NGR修饰的多西他赛脂质体
RDP多肽修饰姜黄素脂质体
RGD多肽修饰的芬维A铵脂质体
配体多肽GE11修饰阿霉素靶向脂质体
RGD-R8肽修饰阿霉素(DOX)脂质体(RGD-R8-LP-DOX)
多肽K237介导的紫杉醇脂质体(K237-PTX-Lip)
R8GD多肽修饰大黄素脂质体
Angiopep-2修饰阿霉素脂质体
叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N3-L
ZS-1多肽修饰载紫杉醇靶向脂质体
RVG穿膜肽修饰联吡啶钌脂质体
NGR修饰的马钱子碱脂质体
RGD与R8肽共修饰麦角甾醇联合顺铂脂质体
RGD肽修饰的异长春花碱(VRB)-粉防己碱(TET)脂质体
RDP多肽介导的胡椒碱脂质体
RDG修饰共载多烯紫杉醇(DOC)和苏拉明(Su)脂质体(RDGLP-DOC/Su)
奥曲肽修饰齐墩果酸纳米脂质体
氨基酸和蛋白修饰的脂质体
凝集素修饰胰岛素脂质体
荆豆凝集素修饰牛血清白蛋白脂质体
八聚精氨酸(R8)修饰的载紫杉醇脂质体TFLP-PTX/Gen
细胞穿膜肽和转铁蛋白共修饰脂质体载阿霉素
转铁蛋白修饰的甲基莲心碱(Nef)纳米脂质体(NefNL)
转铁蛋白修饰共载紫杉醇和人参皂苷Rg3脂质体TFLP-PTX/Rg3
转铁蛋白修饰共载紫杉醇和金雀异黄素脂质体
转铁蛋白修饰共载阿霉素与蒽贝素脂质体
转铁蛋白修饰冬凌草甲素脂质体
 IgG球蛋白修饰的刺槐素脂质体
N-乙酰半乳糖胺修饰肝靶向香豆素-6脂质体
聚乙二醇修饰的蛋白硒硫酸锌纳米脂质体
乳铁蛋白修饰的去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体
乳糖脂修饰苦参碱脂质体
生物碱类脂质体
马钱子碱脂质体
乳糖脂修饰氧化苦参碱脂质体
花生凝集素(PNA)修饰长春花碱脂质体
花生凝集素(PNA)修饰青藤碱脂质体
花生凝集素(PNA)修饰羟基喜树碱脂质体
花生凝集素(PNA)的去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体
WGA修饰异长春花碱脂质体
西妥昔单抗(IMC-C225)修饰异长春花碱(VRB)脂质体